Remdesivir является ингибитором РНК -полимеразы тяжелого острого респираторного синдрома коронавируса 2, вводимой внутривенно (IV), который одобрен для лечения заболевания коронавируса 2019 года у госпитализированных и не госпитализированных пациентов. Режим клинического дозирования представляет собой единую дозу нагрузки 200 мг на 1-й день, за которыми следуют дозы поддержания один раз в день в 100 мг с 2-го дня, в течение общей продолжительности до 10 дней. Пролекарство, Remdesivir, подвергается метаболической активации внутри клетки с образованием внутриклеточного активного метаболита (GS-443902) вместе с двумя плазматическими метаболитами (GS-704277 и GS-441524). Фармакокинетика и безопасность одной дозы в IV 100 мг Remdesivir оценивались в фазе 1, многоцентрового исследования с открытой маркой, у участников с умеренным (n = 10) или тяжелым (n = 6) нарушением печени (детская-плуга- Turcotte Class B или C соответственно) и участники с нормальной функцией печени (n = 16). По сравнению с нормальной печеночной функциональной группой, воздействие плазмы (геометрические средние коэффициенты наименьших квадратов площади под кривой концентрации времени, экстраполированных до бесконечности и максимальной концентрации) Remdesivir, GS-704277, а GS-441524 были сходными в модных нарушениях печени. и до 1,56 раза, в 2,41 раза и в 1,48 раза выше, соответственно, в тяжелой группе с нарушениями печени. Ремдезивир был в целом безопасным и хорошо переносимым у печеночных нарушений, а скромное воздействие remdesivir и его метаболиты не были связаны с нежелательными явлениями. Основываясь на этих результатах, для пациентов с легкой, умеренной или тяжелой печеночной нарушением не рекомендуется корректировка дозы.
Ключевые слова:
доза; печени; фармакокинетика; безопасность.
#Фармакокинетика #SARSCOV2ингибитор #РНКингибитора #ресторана #участников #умеренным #тяжелым #нарушением #печени