可逆性男性避孕药可使精子失活
期待已久的男性避孕药有了新的候选。最新一款药物问世，其详细信息刊登在《科学'，是一种新颖的非激素方法， 专门针对精子，为人类可逆性男性避孕提供了一种有希望的选择。在这种情况下，它会使精子使卵子受精的能力丧失。 到目前为止，女性拥有多种避孕选择，从避孕药到避孕贴到宫内节育器，因此，她们承担了大部分避孕负担。 目前，男性只有两种有效的避孕方法：男用避孕套和输精管切除术。然而，避孕套是一次性的，而且容易失败。相比之下，输精管切除术是一种外科手术，被认为是男性绝育的永久性形式。虽然有时可以逆转，但逆转手术费用昂贵，而且并不总是成功。 此外，世界人口不断增加——预测表明，到 2037 年，地球上的人口数量将增长到 90 亿——这凸显了考虑计划生育的必要性；然而，近几十年来，避孕方面的进步有限。因此，男性需要一种有效、持久但可逆的避孕药，类似于女性的避孕药。 主要作者指出：“尽管研究人员一直在研究开发男性避孕药的各种策略，但我们仍然没有适合男性的避孕药。” 马丁·马祖克美国贝勒医学院药物研发中心主任、病理学和免疫学系主任。 《科学》杂志的研究表明 创新的：确定一种可以抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33) 的小分子，该蛋白是男性和小鼠生育能力所特别需要的蛋白质。 据了解，STK33 在睾丸中的浓度较高，是功能性精子的形成所必需的。此外，已经发现，在小鼠中，Stk33 基因的缺失会导致它们不育，因为它会产生异常精子和低精子活力。 对于男性来说，STK33 基因突变会导致不育，其原因与未携带 Stk33 基因的小鼠中发现的精子缺陷相同。最重要的是，携带这些突变的小鼠和男性没有其他缺陷，睾丸大小也正常。 STK33 是男性和小鼠生育所必需的蛋白质 因此，Matzuk 表示：“STK33 被认为是一个可行的目标，对于男性避孕来说，安全隐患最小。” 到目前为止，已经有 STK33 抑制剂被描述，但没有一种是针对 STK33 的，也没有一种效力强到足以在化学上破坏生物体内的 STK33 功能。 感谢一位 先进的尖端技术 -DEC-Tec-，科学家分析了数十亿种化合物并发现了有效的STK33抑制剂， 因此，他们发现了 STK33 的特异性强效抑制剂，并从中生成了改良版本，使其更稳定、更有效、更具选择性。“在这些改良版本中，化合物 CDD-2807 被证明是最有效的，”第一作者 Angela Ku 说。 下一步是在小鼠模型中测试他们的模型。 有效。 马齐克说：“我们评估了各种剂量和治疗方案，然后确定了小鼠精子的活力和数量，以及它们使雌性受精的能力。” 化合物 CDD-2807 可有效穿过血睾屏障，在低剂量下降低小鼠的精子活力和数量以及生育能力。未观察到毒性迹象，该化合物未在大脑中积聚，治疗未改变睾丸的大小，与没有 Stk33 基因的小鼠和具有 STK33 […]