新的合成分子可能比耐药细菌更聪明
据估计，美国每年有 280 万人因对抗生素产生耐药性的细菌而感染， 根据 到美国疾病控制中心。 其中超过 35,000 人死亡。 尽管死亡人数不断增加——而且前景一片光明 最终激增 在超级细菌死亡事件中——新抗生素的开发未能跟上威胁的步伐。 一种能够对抗革兰氏阴性菌的新药已经 50 年没有上市了，革兰氏阴性菌是一种特别顽强的细菌，其内膜和外膜是抗生素难以穿过的。 因此，当一种新物质出现并有很大机会最终成为这些急需的药物之一时，科学家们表示这是一件大事。 哈佛大学和伊利诺伊大学芝加哥分校的研究人员创造了一种新分子，在动物身上进行测试时，可以有效地消灭多种类型的细菌。 其打击名单上的生物体包括菌株 金黄色葡萄球菌, 埃希氏菌属 大肠杆菌 以及其他对目前可用的大多数抗生素产生抗药性的病原体。 这种新分子被称为 克雷霉素周四，《科学》杂志对此进行了描述。 Cresomycin 还不是一种药物，也尚未准备好进行人体临床试验。 但这代表了致力于对抗超级细菌的非营利组织朝着新疗法迈出了足够有前途的一步 给了它的哈佛创造者 120 万美元 本周将克雷霉素和类似物质开发成新型口服抗生素。 “我从未对一个项目如此乐观或兴奋，”说 安德鲁·迈尔斯，哈佛大学化学家，他的实验室开发了这种分子。 Cresomycin 属于一类称为增强林可酰胺的抗生素。 它的工作原理是针对细菌的核糖体，即隐藏在每个活细胞中的微小蛋白质工厂。 “核糖体可以被视为分子 3D 打印机，”说 尤里·波利卡诺夫是伊利诺伊大学芝加哥分校的结构生物学家，也是该论文的合著者。 正如这些机器利用塑料分子并用它们来构建任何形状的物体一样，核糖体从 RNA 中获取遗传信息并用它来生产蛋白质。 由于蛋白质几乎对所有细胞活动都至关重要，因此核糖体对细菌也至关重要。 这就是为什么许多抗生素都是针对它们而设计的。 但细菌总是在进化，并接受新的适应，帮助它们阻止我们杀死它们的企图。 在某些情况下，细菌通过在其核糖体中插入一个称为甲基的微小化学物质来实现这一点。 当抗生素试图与核糖体结合时，甲基会排斥它。 波利卡诺夫说，甲基的作用就像一个小图钉，放在抗生素希望占据的位置上。 “当针刺你时，坐起来不太舒服，”他说。 但与以前的抗生素不同的是，克利霉素与核糖体的结合如此紧密，以至于它基本上抵消了甲基的作用。 回到图钉的类比，波利卡诺夫说，分子以如此大的力量坐在其核糖体座位上，以至于将图钉推入椅子中。 核糖体的最佳防御被中和，从而使甲红霉素继续发挥其杀菌作用。 在试管中，事实证明，甲酚霉素在抑制多种细菌的生长方面比目前可用的抗生素更有效。 其中包括一种令人讨厌的细菌，称为碳青霉烯类抗药性 鲍曼不动杆菌 […]