ASCO 2024：在接受过一种下一代激素药物治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌患者中，CYP11A1 抑制剂 MK-5684 与下一代激素药物转换的比较：第 3 阶段 MK-5684-004 研究
(UroToday.com) 2024 年美国临床肿瘤学会 (ASCO) 年会在伊利诺伊州芝加哥举行，会议期间举办了前列腺癌、睾丸癌和阴茎癌临床试验海报展示会。Karim Fizazi 博士介绍了 3 期 MK-5684-004 研究，该研究比较了 CYP11A1 抑制剂 MK-5684 与下一代激素药物 (NHA) 转换治疗在接受一次 NHA 治疗后出现进展的转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 患者。 激活雄激素受体 (AR) 体细胞突变是 mCRPC 对 AR 靶向疗法产生耐药性的常见机制，并且可能导致激素依赖持续存在。针对 mCRPC，上游雄激素生物合成靶向疗法可能比现有的 AR 拮抗剂疗法具有治疗优势。Opevesostat (MK-5684; ODM-208) 是一种口服非甾体细胞色素 P450 11A1 (CYP11A1) 抑制剂，可催化类固醇生物合成的第一步和限速步骤。通过抑制 CYP11A1，opevesostat 可能会抑制所有可能随意激活 AR 信号通路的类固醇激素和前体的产生。 在 1/2 期 CYPIDES 试验中，opevesostat 在接受过大量治疗的 mCRPC 患者中表现出抗肿瘤活性，尤其是那些患有 AR 配体结合域 (AR-LBD) 突变的患者。1 随机、开放标签、3 […]