含有可生物降解微球的长效注射剂 (LAI)

长效注射剂 (LAI) 是专门设计的持续给药系统，可在较长时间内将药物逐渐释放到体内。

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尽管长效注射剂已被证明在激素替代疗法、疼痛治疗和许多其他应用中取得了成功，但 LAR 注射剂的使用和适用性显着，但加工仍然是一个重大挑战。

有几种材料适合作为药物输送载体，但可生物降解的微球仍然处于最前沿。 它们可以很容易地与各种 API 组合，并已被证明可以配制为储库注射剂，在延长药物输送方面取得了明显的成功，并且具有一流的功效。

什么是长效注射剂？

长效注射剂通常被称为“储库”注射剂，因为它们将药物负载“沉积”到组织中，在注射部位形成药物储存。 注射后数周甚至数月内，药物逐渐被吸收。

复合材料使缓释成为可能。 例如，聚合物微球封装了 API分子 并逐渐降解 活将药物缓慢释放到体内。 微球的释放速率取决于其成分、形状和尺寸，这意味着药品制造商可以微调药物活性化合物的释放动力学，以优化治疗方法，从而改善药物效果。

长效注射剂有哪些优点？

遵守

由于 LAI 需要较少的给药频率，患者可以更好地管理他们的药物治疗方案。

方便

由于剂量较少，LAI 为患者提供了更大的便利，特别是对于那些难以记住服药或行动不便的患者。

瞄准

由于 LAI 可以注射到特定的身体部位，临床医生可以针对局部解剖区域。 这增强了药物的特异性并限制了全身暴露的风险。

性价比高

随着时间的推移，LAI 可以降低成本，因为需要减少临床就诊和减少药物补充的频率。

降低用药过量的风险

由于 LAI 释放稳定且持续水平的活性药物，因此服药过量的风险降低，尤其是与口服药物相比。

降低药物相互作用的风险

LAI 限制了药物相互作用的风险，因为它们不必在特定时间与食物一起服用或与其他药物配合服用。

降低转移风险

与口服药物相比，长效抑制剂不易分享或出售。 这降低了转移和滥用的风险。

稳定的血药浓度

稳定持续释放 较少的 维持体内活性药物的一致水平，这有助于提高疗效并减少出现突破性症状或副作用的可能性。

长效注射剂是如何加工的？

长效注射药物通常使用两种方法之一制造：微胶囊或储库制剂。 微胶囊化涉及一种聚合材料，该材料将 API 封装起来以产生微球，随后将其悬浮在水相中。

相反，储库制剂则偏离了这条路线。 API 仍与聚合物偶联，但其配方独特，可在注射后以固体形式沉积。 两种方法均可提供所需的持续释放，但封装通常会产生更一致的结果。

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