纳米技术为胰岛素药物的未来打开了大门

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口服胰岛素胶囊的研发版本。 图片来源:悉尼大学/Stefanie Zingsheim。

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口服胰岛素胶囊的研发版本。 图片来源:悉尼大学/Stefanie Zingsheim。

由澳大利亚研究人员领导的一个国际团队开发了一种利用纳米技术的系统,可以让糖尿病患者在未来服用口服胰岛素。 研究人员表示,这种新型胰岛素可以通过片剂服用,甚至可以嵌入一块巧克力中。

这种新型纳米载体在小鼠、大鼠和狒狒动物模型中进行了测试,可以帮助糖尿病患者避免与胰岛素注射相关的副作用,例如低血糖(注射过多胰岛素时出现的低血糖事件)。

这些动物研究表明,纳米级材料的最大优势在于它可以对人体的血糖水平做出反应。 当血糖浓度高时,涂层会溶解并释放胰岛素,重要的是在低血糖环境下不会释放胰岛素。

新型口服胰岛素使用一种纳米级材料,其宽度仅为人类头发的 1/10,000。 该材料的作用类似于片剂上的耐酸涂层,可保护片剂不被胃酸破坏。 但这种新涂层反而包围着单个胰岛素分子,成为“纳米载体”——就像快递员一样,将体内的胰岛素分子运送到需要发挥作用的地方。

发现 发表在《自然纳米技术》上。

据估计 4.22 亿人 全世界都患有糖尿病,其中大约 7500 万人每天注射胰岛素。 每年约有 150 万人直接死于糖尿病。 到 2021 年,预计将超过 130 万澳大利亚人 患有糖尿病。

悉尼大学医学与健康学院医学学院的主要作者 Nicholas Hunt 博士表示,自一个多世纪前发现胰岛素以来,开发安全有效的口服胰岛素一直是一个挑战。

口服胰岛素胶囊研发版。 图片来源:悉尼大学/Stefanie Zingsheim。

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口服胰岛素胶囊研发版。 图片来源:悉尼大学/Stefanie Zingsheim。

“口服胰岛素开发面临的一个巨大挑战是,口服或注射胰岛素时,到达血液的胰岛素百分比很低,”亨特博士说,他也是悉尼大学纳米研究所和查尔斯大学的成员。帕金斯中心。

“为了解决这个问题,我们开发了一种纳米载体,当在人体肠道组织中进行测试时,它可以大大增加纳米胰岛素在肠道中的吸收率。”

动物模型的临床前测试发现,摄入纳米胰岛素后能够控制血糖水平,而不会出现低血糖或体重增加。 也没有毒性。

“我们的口服胰岛素还有一个额外的好处,那就是大大降低低血糖发作的风险。我们第一次开发出一种克服这一主要障碍的口服胰岛素,”亨特博士说。

人体试验预计将于 2025 年开始,由衍生公司 Endo Axiom Pty Ltd 牵头。

Endo Axiom Pty Ltd 由 Victoria Cogger 教授、David Le Couteur AO 教授和 Nicholas Hunt 博士经过 20 年的研究创立。

首席研究人员尼古拉斯·亨特博士和维多利亚·科格教授。 图片来源:悉尼大学/Stefanie Zingsheim。

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首席研究人员尼古拉斯·亨特博士和维多利亚·科格教授。 图片来源:悉尼大学/Stefanie Zingsheim。

“我们希望投入时间来开发成功的口服胰岛素技术,因为我们相信它将帮助糖尿病患者更好地控制自己的病情。”

资深作者、ANZAC 研究所所长 Victoria Cogger 教授表示,口服胰岛素的开发是多年科学努力和合作的结晶。

“很高兴看到我们的工作在 Endo Axiom 的支持下发表并进入临床试验?能够引领我们治疗影响如此多人的疾病的方式发生变化,”她说。

科格教授表示,当她的工作最初开始研制口服胰岛素时,这纯粹是一个科学问题,但后来一名家庭成员受到了 1 型糖尿病的影响。

“生活很奇怪,一路上我的家人都受到 1 型糖尿病诊断的影响,我真正开始了解注射胰岛素治疗的生活是什么样的。

“这种生活经历在很多方面推动了该项目,并为改善所有糖尿病患者的生活创造了动力。我希望我们能够通过易于获得的口服胰岛素来减轻糖尿病的多方面负担。”

更多信息:
Nicholas J. Hunt 等人,可减少低血糖发作的胰岛素口服纳米治疗制剂,Nature Nanotechnology (2024)。 DOI:10.1038/s41565-023-01565-2

期刊信息:
自然纳米技术

2024-05-04 17:20:02
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#纳米技术为胰岛素药物的未来打开了大门

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