UBC 开发的口服胰岛素滴剂为糖尿病患者带来缓解

糖尿病发病率持续上升，目前有 1170 万加拿大人患有糖尿病或处于糖尿病前期。在 UBC，科学家发明了一种无痛给药方法，帮助糖尿病患者更轻松地控制病情并保持健康。

李实验室的研究人员研制出了口服胰岛素滴剂，将其放在舌下后可以被人体快速有效地吸收，有可能取代注射胰岛素的需要。

这些滴剂含有胰岛素和由 Shyh-Dar Li 博士及其同事开发的独特细胞穿透肽 (CPP) 的混合物。

肽指南的一点帮助

“胰岛素是一种复杂的分子，”首席研究员、药学系教授李博士解释道。“药丸形式下，胰岛素很容易在胃中被破坏。胰岛素也需要迅速进入血液，但作为一种大分子，它无法自行轻易穿过细胞。”这种肽来源于鱼类副产品，为胰岛素开辟了一条穿越途径。

临床前测试表明，含有肽的胰岛素能够有效到达血液，而不含肽的胰岛素仍会滞留在口腔内壁。

李实验室的博士后研究员吴嘉敏博士说：“我们可以把它想象成一个向导，帮助胰岛素穿过迷宫，快速到达血液。这个向导找到了最佳路线，使胰岛素更容易到达它需要去的地方。”

《控制释放杂志》 (Journal of Controlled Release) 近期发表的文章描述了该肽的两个版本（此处和此处）。UBC 团队正在努力将该技术授权给商业合作伙伴。

坚持用药

健康人餐后会自然地从胰腺中获取胰岛素来调节血糖。糖尿病患者无法产生足够的胰岛素，需要从外部来源获取。

血糖不受控制是非常危险的，因此糖尿病患者必须监测血糖水平，并在必要时注射胰岛素来降低血糖。虽然注射是让胰岛素进入血液的最快方式，但患者通常每天需要至少三到四次注射，这会影响他们的生活质量。坚持这种治疗方案具有挑战性，随着时间的推移，这可能会导致严重的并发症，如眼睛、肾脏和神经损伤，甚至可能导致截肢。

“我的实验室在过去三年里一直在研究无针胰岛素替代品，”李博士说。“我们尝试了鼻腔喷雾剂，然后才开始研究口服滴剂，这种滴剂既简单又方便。希望口服滴剂能为糖尿病患者开辟一种新的可能性——让他们更容易服药，调节血糖，长期保持健康。”

两种吸入式胰岛素产品（Exubera、Afrezza）早前已获批准，但效果不佳，并被证实会增加患肺癌的风险。这些产品已被撤回。李医生的目标是实现快速、无痛地输送胰岛素，且不会产生显著的副作用。新的无针技术有望降低交叉污染、针刺、意外感染和不安全处理受污染针头的风险。

Wu J、Jones N、Hohenwarter L、Zhao F、Chan V、Tan Z、Carlaw T、Morin T、Li J、Kaur T、Andrew LJ、Ross CJD、Hedtrich S、Li SD。
通过舌下途径使用新型肽进行蛋白质的系统递送。
J Control Release。2024 年 4 月；368：290-302。doi： 10.1016/j.jconrel.2024.02.042